Lipofilinis kapsaicinoidų kremas 0,025% / 0,05% / 0,075% / 0,1% / 0,25%

Informacija ir patarimai

Poveikis ir indikacijos

Natūraliame kajeno pipirų kapsaicinoidų mišinyje ir jo ekstraktuose pagrindiniai komponentai yra kapsaicinas ir dihidrokapsaicinas. Jie maždaug dvigubai stipresni už nordihidrokapsaiciną ir kitus kapsaicinoidus. Kapsaicinoidų poveikį aiškina du pagrindiniai mechanizmai: pirma, selektyvus poveikis sensorinėms aferentinėms nemielinizuotoms C skaiduloms, reaguojančioms į šilumos ir skausmo stimulus, ir, antra, nespecifinis neurotoksinis poveikis, pasireiškiantis visiems neuronams esant labai didelėms kapsaicino koncentracijoms.

Kapsaicinoidai yra TRPV1 receptoriaus (trumpalaikio receptoriaus potencialo vaniloido 1) agonistai. Po vietinio vartojimo prasideda periferinių nociceptorių sužadinimo fazė, pasireiškianti daugiau ar mažiau ryškia hiperemija ir hiperalgezija, po kurios seka nejautrumo fazė. Pradinis poveikis siejamas su mediatorių, ypač medžiagos P, išsiskyrimu. Šis neuropeptidas yra vienas stipriausių vazodilatatorių, randamas periferinėje ir centrinėje nervų sistemose. Tęsiant kapsaicinoidų vartojimą, medžiagos P atsargos C skaidulose išsenka, o nauja sintezė slopinama, todėl pasireiškia ilgalaikis skausmo sumažėjimas. Nutraukus preparato vartojimą, fiziologinis skausmo suvokimas palaipsniui atsistato. Dėl tiesioginio poveikio sensorinėms nervų skaiduloms kapsaicinoidai taip pat veiksmingi esant ne histamino sukeltam niežuliui.

Lipofilinio kapsaicinoidų kremo (0,025 % / 0,05 % / 0,075 % / 0,1 % / 0,25 %) indikacijos iš esmės atitinka hidrofilinio kapsaicinoidų kremo indikacijas. Preparatas gali būti vartojamas:

• poherpetinei neuralgijai;

• diabetinei neuropatijai;

• trišakio nervo neuralgijai;

• parestezijoms (deginančių pėdų sindromui);

• fantominiam skausmui (pvz., pomastektominiam sindromui);

• apokrininei chromhidrozei;

• reumatinėms ligoms, raumenų ir nervų skausmams;

• įvairios kilmės niežuliui ir skausmui, įskaitant psoriazę, Notalgia paraesthetica;

• atskirais atvejais – gydytojo sprendimu eksperimentiniam eritromelalgijos gydymui.

Eritromelalgija yra neurovaskulinė odos liga, pasireiškianti labai reta paveldima (pirmine) forma arba antrine forma kaip kitos pagrindinės ligos simptomas.

Kapsaicinoidai taip pat gali mažinti niežulį sergant atopiniu dermatitu (egzema), tačiau įprastam naudojimui šis lipofilinis kremas dažnai netinka dėl pradinio ryškaus deginimo pojūčio.

Vartojimas ir dozavimas

Dėl veikimo mechanizmo niežulį slopinantis poveikis paprastai pasireiškia tik po 1–6 dienų, todėl pacientą būtina informuoti apie tipinę gydymo eigą, kad pradinis diskomfortas nepaskatintų nutraukti gydymo.

Paprastai kremas tepamas 2–4 kartus per parą mažiausiai šešias savaites. Pradinę 0,025 % kapsaicinoidų koncentraciją, jei preparatas gerai toleruojamas, per kelias dienas galima palaipsniui didinti iki 0,05 %, 0,075 % ar net 0,1 %. Retais atvejais gali būti pagrįstas ir didesnių koncentracijų taikymas, tačiau tai vertinama individualiai ir tik gydytojo sprendimu.

Tepimo metu rekomenduojama naudoti apsaugos priemones: vienkartines pirštines, pirštų apsaugas, menteles, prireikus – maistinę polietileno plėvelę.

Pradinį deginimo pojūtį kartais galima sumažinti prieš tai panaudojus vietinį anestetiką. Gydant eritromelalgiją didelėmis kapsaicinoidų koncentracijomis, kai kuriais atvejais preparatą tepa medicinos personalas, taikant sedaciją ir vietinę nejautrą; po okliuzijos preparatas nuplaunamas. Tokiais atvejais personalas turi naudoti nitrilo pirštines ir, dėl galimo garavimo, kvėpavimo takų apsaugos priemones.

Nepageidaujamas poveikis ir vartojimo apribojimai

Tepimo vietoje gali laikinai pasireikšti paraudimas, šilumos pojūtis, deginimas, niežulys ir skausmas. Po naudojimo oda gali tapti sausa. Taip pat galimas kosulys ar čiaudulys, tikėtina, dėl tiesioginio dirginančio poveikio ir veikliųjų medžiagų garavimo.

Lipofilinis kapsaicinoidų kremas yra kontraindikuotinas:

• esant padidėjusiam jautrumui kapsaicinoidams ar bet kuriai preparato sudedamajai daliai;

• ant gleivinių;

• ant atvirų žaizdų, įtrūkimų ar išopėjimų.

Dėl nepakankamų tyrimų preparato nerekomenduojama vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu, taip pat vaikams iki 12 metų, išskyrus išimtinius atvejus, kai tai aiškiai nurodo gydytojas.

Farmaciniai paaiškinimai

Cheminės, fizikinės ir galeninės savybės

Kapsaicinoidai yra natūralios vaniloidinės struktūros junginiai, gaunami iš kajeno pipirų (Capsicum frutescens) veislių arba ispaninių pipirų (Capsicum annuum) porūšių raudonųjų paprikų vaisių. Be kapsaicino, svarbios veikliosios medžiagos yra dihidrokapsaicinas ir nordihidrokapsaicinas, taip pat mažesni homodihidrokapsaicino ir homokapsaicino kiekiai. Randami ir kitų kapsaicinoidų pėdsakai, pvz., kaprilo rūgšties vanililamidas ir nonivamidas.

Lipofiliniai kapsaicinoidai praktiškai netirpsta vandenyje, tačiau gerai tirpsta 96 % etanolyje, eteryje, pastebimai – skystame parafine ir propilenglikolyje. Mažesnėmis koncentracijomis jie gali ištirpti kremo lipidiniuose komponentuose. Kapsaicinoidai nėra pH aktyvūs ir egzistuoja kaip neutralūs junginiai.

Lipofilinio kapsaicinoidų kremo vandeninės fazės pH yra apie 6,3.

Nors veiklioji medžiaga yra lipofilinė, literatūroje dažnai aprašomi ir hidrofiliniai kremų pagrindai (anijoniniai arba nejoniniai). Taip pat aprašyti lipofiliniai kremai, makrogolio tepalai, cinko oksido pagrindo pastos, alkoholiniai tirpalai (kartais su aliejų priedais), karbomerų ir celiuliozės eterių geliai.

Stabilumas

Lipofiliniame kapsaicinoidų kreme propilenglikolio koncentracija vandeninėje fazėje yra pakankama apsaugai nuo mikrobų sukeliamo gedimo, todėl papildomo konservanto paprastai nereikia. Lipofilinis kapsaicinoidų kremas yra fiziškai stabilus tiek kambario temperatūroje, tiek laikant šaldytuve. Atskirų kapsaicinoidų cheminis stabilumas kreme nėra pilnai ištirtas. Kapsaicinas laikomas kiek mažiau stabiliu nei nonivamidas.