Hidrofilinis betametazono valerato kremas 0,025%/0,05%/0,1%

Informacija ir patarimai

Poveikis ir indikacijos

Gliukokortikoidai pasižymi priešuždegiminiu, imunosupresiniu, priešniežuliniu ir kai kuriais atvejais antiproliferaciniu poveikiu odai. Vaistų prasiskverbimas per odą skirtingose kūno vietose labai skiriasi, todėl terapiniu požiūriu tikslinga taikyti skirtingas betametazono valerato koncentracijas, atsižvelgiant į pažeistos srities lokalizaciją. Ypač tepant ant veido, odos raukšlių ar gydant jautrią senyvo amžiaus žmonių bei vaikų odą, dažniausiai pakanka mažesnės koncentracijos preparatų.

Pagal priešuždegiminį veiksmingumą vietinio poveikio gliukokortikoidai kliniškai klasifikuojami į silpnus, vidutinio stiprumo, stiprius ir labai stiprius. Šioje keturių pakopų klasifikacijoje betametazono-17-valeratas priskiriamas labai stipriems išoriniams steroidams, pasižymintiems ryškiu antiproliferaciniu poveikiu. Struktūriniai izomerai, tokie kaip betametazono-21-valeratas ar pats betametazonas, praktiškai neveiksmingi, kai tepami ant odos.

Pagrindinės hidrofilinio betametazono valerato kremo 0,025 % / 0,05 % / 0,1 % indikacijos:

• psoriazė,

• atopinis dermatitas (egzema), ypač lichenifikuotos formos,

• plokščioji kerpligė,

• sklerozinė kerpė, įskaitant genitalijų formas,

• diskoidinė raudonoji vilkligė,

• delnų ir padų pustuliozė.

Vartojimas ir dozavimas

Hidrofilinis betametazono valerato kremas 0,025 % / 0,05 % / 0,1 % tepamas plonu sluoksniu ant pažeistų odos vietų. Dažniausiai pakanka vieno karto per parą, nes dėl depo efekto pasireiškia ilgalaikis poveikis. Tačiau esant sunkiai dermatozei raginis sluoksnis gali būti taip pažeistas, kad nesusidaro pakankamas veikliosios medžiagos depo, todėl ūminiais atvejais gliukokortikoidus gali tekti tepti kelis kartus per dieną.

Preparatas gali būti vartojamas ribotą laiką arba taikomas intervalinis gydymas, pakaitomis naudojant vaistinių medžiagų neturintį bazinį kremą. Intervalinė terapija leidžia sumažinti nepageidaujamo poveikio riziką.

Atopinio dermatito atveju rekomenduojama gliukokortikoidą tepti vieną kartą per parą iki pažeidimų sugijimo, o vėliau tęsti vadinamąjį proaktyvųjį gydymą. Tai reiškia, kad preparatas du kartus per savaitę tepamas ant anksčiau pažeistų odos vietų, dažniausiai apie tris mėnesius.

Nepageidaujamas poveikis ir vartojimo apribojimai

Vietinis šalutinis poveikis priklauso nuo gydymo trukmės, koncentracijos ir vartojimo vietos. Dažniausiai pasitaiko:

• odos atrofija,

• rožinės tipo dermatitas, ypač naudojant ant veido,

• strijos,

• telangiektazijos,

• antrinės bakterinės, grybelinės ar virusinės odos infekcijos ilgalaikio gydymo metu,

• sulėtėjęs žaizdų gijimas.

Kuo oda plonesnė (veidas, odos raukšlės, vaikų ir senyvo amžiaus žmonių oda), tuo didesnė nepageidaujamo poveikio rizika. Vartojant labai stiprų betametazono valeratą, jau po maždaug dviejų savaičių gali pasireikšti atrofija ir kiti vietiniai steroidų šalutiniai poveikiai. Ilgalaikis ar intensyvus gydymas didelėmis koncentracijomis, ypač naudojant okliuzinius tvarsčius ar prasiskverbimą skatinančias medžiagas, gali lemti ir sisteminį šalutinį poveikį.

Hidrofilinio betametazono valerato kremo gydymo trukmė nustatoma individualiai, tačiau paprastai neturėtų viršyti keturių savaičių. Reikia vengti preparato patekimo į akis, nes gali padidėti glaukomos rizika. Naudoti po okliuziniu tvarsčiu leidžiama tik gydytojui prižiūrint.

Nėštumo metu, ypač pirmąjį trimestrą, žindymo laikotarpiu, vaikams ir tepant ant veido, preparatas gali būti vartojamas tik esant griežtoms indikacijoms, trumpą laiką (paprastai ne ilgiau kaip 1–2 savaites) ir mažame odos plote (iki 10 % kūno paviršiaus). Paprastai rekomenduojama vengti vartojimo ant vokų.

Hidrofilinis betametazono valerato kremas 0,025 % / 0,05 % / 0,1 % yra kontraindikuotinas:

• kūdikiams iki 12 mėnesių,

• sergant rožine,

• esant perioraliniam dermatitui,

• virusinėms odos infekcijoms (vėjaraupiams, paprastajai pūslelinei, juostinei pūslelinei),

• grybelinėms odos infekcijoms,

• vakcinacijos reakcijoms,

• sifiliniams ar tuberkulioziniams odos pažeidimams,

• padidėjusiam jautrumui betametazono valeratui, cetilo alkoholiui ar bet kuriai kitai pagrindo sudedamajai daliai.

Farmaciniai paaiškinimai

Cheminės, fizikinės ir galeninės savybės

Betametazono valeratas yra halogenintas gliukokortikoidas, praktiškai netirpus vandenyje. Jis ribotai tirpsta etanolyje ir 2-propanolyje, o nepoliniuose lipiduose, tokiuose kaip parafinai, tirpsta labai menkai. Tirpumas didėja didėjant tirpiklio poliškumui riebalų alkoholių, vaškų ir riebalų terpėje, tačiau net ir esant 10 % propilenglikolio kiekiui veiklioji medžiaga dažniausiai išlieka suspenduota baziniame kreme.

Pagrindo pasirinkimas yra itin svarbus vaisto išsiskyrimui, depo efektui ir prasiskverbimui per odą. Hidrofilinio betametazono valerato kremo pH yra apie 4,6.

Stabilumas

Baziniame kreme esantis propilenglikolis kartu su paviršinio aktyvumo medžiagomis užtikrina pakankamą antimikrobinę apsaugą, todėl papildomų konservantų nereikia. Betametazono valeratas yra jautrus šviesai, oksidacijai, izomerizacijai, hidrolizei ir rekristalizacijai. Silpnai rūgštinė terpė stabilizuoja veikliąją medžiagą, o optimalus stabilumas pasiekiamas pH apie 3,5. Neutralioje ar silpnai šarminėje terpėje hidrolizė vyksta lėčiau, tačiau vis tiek galimas veikliosios medžiagos skilimas.

Šarminiai ar oksidaciją skatinantys priedai, tokie kaip cinko oksidas, taip pat kai kurie kiti vaistai, gali reikšmingai sutrumpinti preparato galiojimo laiką. Karbamidas gali skatinti išorinių steroidų skaidymą, nes jo hidrolizės metu didėja pH.

Preparatai, kuriuose betametazono valeratas yra suspenduotas, laikomi santykinai fotostabiliais. Fotostabilumas priklauso ir nuo pirminės pakuotės medžiagos bei šviesos poveikio laikymo ir naudojimo metu.