Lipofilinis amonio bituminosulfonato kremas 5% / 10% / 20% / 50%

Informacija ir patarimai

Poveikis ir indikacijos

Amonio bitumosulfonatas pasižymi priešuždegiminiu, niežulį slopinančiu, antiseptiniu, antiseborėjiniu ir kraujotaką gerinančiu poveikiu. Be to, jis mažina pleiskanojimą slopindamas ląstelių proliferaciją. Priešuždegiminis poveikis siejamas su arachidono rūgšties metabolizmo slopinimu ir sumažėjusiu leukotrieno B₄ bei 5-hidroksieikozatetraeno rūgšties išsiskyrimu.

Antibakterinis veiksmingumas yra labai geras prieš Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes ir Propionibacterium acnes. Gramneigiamų bakterijų, tokių kaip Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis ar Escherichia coli, augimas slopinamas tik naudojant didesnes nei 5 % amonio bitumosulfonato koncentracijas.

Svarbiausios lipofilinių amonio bitumosulfonato kremų (5–20 %) indikacijos yra paviršinės uždegiminės odos ligos, įskaitant:

• poūmes ir lėtines atopinio dermatito formas (palaikomasis gydymas po vietinio gliukokortikoidų vartojimo),

• paprastąją psoriazę,

• abscesus, furunkulus, karbunkulus (folikulitus),

• nagų guolio ir prakaito liaukų uždegimus.

Lipofilinio amonio bitumosulfonato kremo 50 % pagrindinės indikacijos:

• abscesai, furunkulai, karbunkulai (folikulitai),

• gonartrozė.

Veikliosios medžiagos deriniai su gliukokortikoidais, polidokanoliu 600 ar cinko oksidu gali būti taip pat terapiškai naudingi.

Vartojimas ir dozavimas

Paviršinėms uždegiminėms odos ligoms gydyti kremas tepamas vieną arba du kartus per parą. Gilesnių odos pažeidimų ir reumatinių ligų atvejais kremas tepamas storu sluoksniu ir uždengiamas tepaliniu tvarsčiu, kuris keičiamas kasdien arba kas antrą dieną. Gydymo trukmė neturėtų viršyti 3–5 dienų. Išduodant vaistą pacientui rekomenduojama kartu pasiūlyti marlės.

Didėjant veikliosios medžiagos koncentracijai, lipofiliniai kremai dėl paviršiaus aktyviojo poveikio tampa lengviau nuplaunami vandeniu.

Nepageidaujamas poveikis ir vartojimo apribojimai

Amonio bitumosulfonatas, vartojamas per odą, pasižymi plačiu terapiniu spektru. Palyginti su dervomis ir jų dariniais, jis nėra fototoksiškas, mutageniškas ar teratogeniškas ir beveik neturi kancerogeninių policiklinių aromatinių angliavandenilių.

Galimas šalutinis poveikis – lengvas odos sudirginimas, pasireiškiantis niežuliu, deginimu ar paraudimu. Egzema ar kontaktinė alergija pasitaiko retai. Lipofiliniai amonio bitumosulfonato kremai (5 %, 10 %, 20 %, 50 %) yra kontraindikuotini esant padidėjusiam jautrumui veikliajai medžiagai, vilnos vaško alkoholiams ar cetilstearilo alkoholiui. Tepant šalia akių būtinas atsargumas.

Farmaciniai paaiškinimai

Cheminės, fizikinės ir galeninės savybės

Amonio bitumosulfonatas yra klampus, stipraus kvapo, tamsiai rudas skystis, gaunamas sausai distiliuojant sieros turtingus naftos skalūnus. Distiliacijos metu žemos virimo temperatūros frakcijos sudaro šviesesnės spalvos produktą, o aukštesnės virimo temperatūros frakcijos – tamsiai rudą skalūnų aliejų. Vandenyje tirpus amonio bitumosulfonatas gaunamas sulfoninant koncentruota sieros rūgštimi ir neutralizuojant amoniaku.

Medžiaga tirpsta vandenyje, makrogolyje 400, propilenglikolyje ir 85 % glicerolyje. Tirpumas 96 % etanolyje, riebalų aliejuose ir skystuose parafinuose yra ribotas dėl amonio sulfato kiekio. Vazelinas gali būti naudojamas makroskopiškai homogeniškiems mišiniams gauti.

Amonio bitumosulfonatas yra anijoninis junginys druskos pavidalu ir pasižymi paviršinio aktyvumo savybėmis. Dėl to jis nesuderinamas su nejoniniais makrogolio tipo emulsikliais, taip pat su katijoniniais aktyviaisiais ingredientais, su kuriais sudaro druskas. Pridėjus stiprių rūgščių ar daugelio katijoninių medžiagų, gali susidaryti nuosėdos.

Stabilumas

Lipofiliniai amonio bitumosulfonato kremai (5 %, 10 %, 20 %, 50 %) konservantų neturi. Dėl veikliosios medžiagos antimikrobinių savybių preparate mikroorganizmai nesidaugina. Siekiant geresnio stabilumo, vandens kiekis kremuose yra sumažintas ir sudaro apie 10 % pagrindo. Faktinis vandens kiekis yra didesnis dėl veikliojoje medžiagoje esančio vandens. Lipofiliniai amonio bitumosulfonato kremai (5 %, 10 %, 20 %, 50 %) yra chemiškai ir fiziškai stabilūs.