Ditranolio makrogolio tepalas 0,5% / 1% / 2% / 3%

Informacija ir patarimai

Poveikis ir indikacijos

Ditranolis slopina ląstelių proliferaciją. Be to, jis slopina granulocitus ir monocitus, leukocitų migraciją, limfocitų proliferaciją bei pasižymi stipriu poveikiu keratinocitams. Poveikio stiprumą iš esmės lemia ditranolio koncentracija ir veikimo trukmė. Dėl greitos penetracijos į psoriazės pažeidimus poveikis šiose vietose yra ryškesnis, tuo tarpu aplinkinė sveika oda dirginama minimaliai. Kadangi skirtingose kūno vietose ir tarp atskirų pacientų jautrumas labai skiriasi, būtina gaminti preparatus plačiame koncentracijų diapazone.

Dėl didelio makrogolinio pagrindo tirpinamojo pajėgumo ir trumpos veikimo trukmės reikšmingo salicilo rūgšties keratolitinio poveikio nesitikima. Vis dėlto, kadangi psoriazės pažeidimų pleiskanų sluoksnis trukdo ditranolio prasiskverbimui, gydymo pradžioje gali būti tikslinga papildomai naudoti salicilo rūgšties turinčius preparatus odos keratolizei.

Ditranolio–makrogolio tepalai skirtipaprastosios psoriazės gydymui, ypač esant labai dirgliai psoriazės formai, taip pat vaikų psoriazei. Šiais atvejais dažniausiai taikoma vadinamoji minučių terapija.

Vartojimas ir dozavimas

Pacientui gydytojas pateikia individualų gydymo planą raštu. Plane numatomas laipsniškas ditranolio koncentracijos didinimas ir veikimo laiko ilginimas. Siekiant gydymo sėkmės, pacientas turi būti išmokytas teisingo preparato naudojimo, o gydytojas privalo griežtai kontroliuoti gydymo eigą. Išduodama vaistą, vaistinė turi įsitikinti, kad pacientas turi gydytojo nurodytą terapijos schemą. Kilus neaiškumams, naudojimo instrukcija turi būti patikslinta pas gydytoją, paaiškinta pacientui ir tinkamai atspindėta ženklinime.

Tepalas plonu ir tolygiu sluoksniu tepamas tik ant pažeistos odos, vengiant sveikos odos. Taikant minučių terapiją, ditranolio veikimo laikas kas 3–4 dienas didinamas nuo 10 iki 30 minučių, o koncentracija palaipsniui didinama iki 3 %. Pasibaigus veikimo laikui,  tepalas nuplaunamas gausiai tekančiu šiltu vandeniu, nenaudojant muilo. Vėliau rekomenduojama odą sutepti veikliųjų medžiagų neturinčiais emolientais, parenkamais pagal odos tipą ir būklę. Gydymo trukmė paprastai siekia 4–6 savaites. Palaikomoji ar ilgalaikė terapija laikoma netikslinga ir nepraktiška.

Gydant sunkias psoriazės formas, derinimas su PUVA fototerapija arba kitais išoriniais preparatais, pavyzdžiui, vietiniais vitamino D₃ dariniais, gali pagerinti gydymo rezultatą.

Rudos spalvos pakitęs tepalas nebeturėtų būti naudojamas. Rudos spalvos pakitimas tik tūbelės sriegio srityje preparato kokybės nepablogina.

Nepageidaujamas poveikis ir vartojimo apribojimai

Gydant ditranoliu dažnai pasireiškia paraudimas, deginimas ir niežulys tiek gydytose vietose, tiek aplinkinėje sveikoje odoje. Ditranolio kontaktas dažnai sukelia rusvą odos, aplinkinių audinių, drabužių ir tekstilės nudažymą. Odos spalvos pakitimas yra nepavojingas ir palaipsniui išnyksta dėl natūralios epidermio atsinaujinimo eigos. Taip pat gali pasitaikyti plaukų ir nagų nusidažymas. Retais atvejais galimos postuždegiminės hipopigmentacijos, kontaktinės alergijos, pūslių ar nekrozės susidarymas.

Ditranolio dėmes nuo audinių galima pašalinti naudojant hipoklorito turinčias buities priemones. Naudojant chloro baliklius, tekstilė turi būti balta arba atspari spalvų pokyčiams, būtina laikytis gamintojo nurodymų. Vilna ir natūralus šilkas tokiu būdu pagelsta. Rekomenduojama atkreipti dėmesį į drabužių priežiūros simbolius.

Nėštumo metu ditranolio–makrogolio tepalai neturėtų būti naudojami dideliuose plotuose ir tik kruopščiai įvertinus naudos ir rizikos santykį. Kūdikiams ir vaikams preparatas turėtų būti vartojamas tik esant griežtai indikacijai ir nuolat prižiūrint gydytojui; dažniausiai toks gydymas taikomas stacionare. Dėl galimo sisteminio salicilo rūgšties toksinio poveikio gydomas plotas neturi viršyti 10 % kūno paviršiaus.

Ditranolio–makrogolio tepalai draudžiami, esant:

• eritroderminei psoriazei,

• pustulinei psoriazei,

• psoriazės pažeidimams šalia gleivinių ar akių.

Farmaciniai paaiškinimai

Cheminės, fizikinės ir galeninės savybės

Ditranolis yra lipofilinė medžiaga, praktiškai netirpstanti vandenyje ir parafino angliavandeniliuose. Esant 0,5 % koncentracijai, ditranolis makrogolio tepale yra visiškai ištirpęs. Didesnėse koncentracijose jis būna iš dalies suspenduotas.

Salicilo rūgštis tirpsta makrogoliuose, todėl ditranolio–makrogolio tepale ji yra visiškai ištirpusi.

Stabilumas

Ditranolio–makrogolio tepalai konservantų neturi. Kadangi tai bevandeniai preparatai ir dėl salicilo rūgšties antimikrobinių savybių, jie nėra jautrūs mikrobinei taršai. Salicilo rūgštis įdedama ne kaip terapinė medžiaga, bet siekiant apsaugoti ditranolį nuo oksidacinio skilimo. Kadangi salicilo rūgštis makrogolio tepale yra visiškai ištirpusi, stabilizuojančiam poveikiui būtina 3 % koncentracija. Ditranolis pirmiausia oksiduojasi į geltonos spalvos junginius – dantroną, diantroną ir kitus nevisiškai identifikuotus skilimo produktus, vadinamus „ditranolio rudu“. Tepalai su ištirpusiu ditranoliu (0,5 %) yra mažiau stabilūs nei tepalai, kuriuose ditranolis daugiausia yra suspenduotas. Bet koks tepalo parudavimas visada rodo reikšmingą veikliosios medžiagos kiekio sumažėjimą. Oksidaciją spartina šviesa, deguonis ir prooksidaciškai veikiantys makrogoliai. Dėl neprognozuojamo stabilumo ditranolio–makrogolio tepalai netinka gaminti atsargoms.

Naudojant polipropilenines talpas, palyginti su aliuminio tūbelėmis, pastebimas greitesnis ditranolio skaidymasis. Todėl dėl ypatingo jautrumo šviesai ir deguoniui ditranolio tepalai turi būti pakuojami tik į aliuminio tūbeles.