Hidrofilinis chlorheksidino digliukonato kremas 0,5% / 1%

Informacija ir patarimai

Poveikis ir indikacijos

Chlorheksidinas ir jo druskos pasižymi plačiu antimikrobiniu poveikiu daugumai gramteigiamų ir gramneigiamų bakterijų. Poveikis Pseudomonas ir Proteus rūšims, taip pat mielėms, dermatofitams ir mikobakterijoms yra silpnesnis. Chlorheksidinas neveiksmingas prieš bakterijų ir grybelių sporas, virusus ir pelėsius.

Optimalus chlorheksidino veikimo diapazonas yra pH 5,5–7,0. Kai pH viršija 8, gali nusėsti praktiškai netirpi chlorheksidino bazė. Rūgštesnėje terpėje, taip pat esant muilų, kraujo ar pūlių, chlorheksidino veiksmingumas sumažėja.

Suaugusiesiems, pakartotinai tepant ant sveikos odos, reikšmingos chlorheksidino absorbcijos paprastai nenustatoma. Tačiau neišnešiotų ir naujagimių, maudytų 4 % chlorheksidino tirpalu, kraujyje aptinkamas nedidelis chlorheksidino kiekis. Chlorheksidinas ir jo druskos pasižymi mažu ūminiu ir lėtiniu toksiškumu. Oda paprastai gerai toleruoja 1 % vandeninius tirpalus net ir pakartotinai naudojant.

Hidrofilinis chlorheksidino digliukonato kremas 0,5 % / 1 % gali būti vartojamas:

• kaip antiseptikas gydant paviršinius įbrėžimus, įplyšimus ir įpjovimus;

• esant egzemai su Staphylococcus aureus superinfekcija, ypač sergant atopiniu dermatitu (egzema).

Chlorheksidinas laikomas odos antiseptiku ir kai kuriais atvejais gali būti vertinamas kaip vietinių antibiotikų alternatyva.

Vartojimas ir dozavimas

Hidrofilinis chlorheksidino digliukonato kremas 0,5 % / 1 % tepamas ant pažeistų vietų kelis kartus per dieną. Preparatas lengvai nusiplauna net nuo plaukuotos odos ir paprastai pernelyg nesausina odos.

Nepageidaujamas poveikis ir vartojimo apribojimai

Sutrikus kraujotakai ir esant atviriems braditrofiniams audiniams, pavyzdžiui, sausgyslėms, chlorheksidinas gali sukelti papildomą ląstelių pažeidimą. Galimas kontaktinis įjautrinimas ir fotosensibilizacija, tačiau tai pasitaiko retai. Fototoksiškumą gali lemti chlorheksidino hidrolizės produktas 4-chloranilinas.

Hidrofilinis chlorheksidino digliukonato kremas 0,5 % / 1 % yra kontraindikuotinas:

• prastai perfuzuotame audinyje;

• akies srityje ir aplink akis;

• žaizdose ir opose.

Chlorheksidinas gali slopinti žaizdų gijimą, todėl žaizdoms jis turėtų būti naudojamas tik mažomis koncentracijomis. Taip pat šis kremas paprastai netinka žaizdoms gydyti dėl savo pagrindo ir to, kad preparatas nėra sterilus.

Kremas gali palikti dėmes ant skalbinių, jei jie vėliau apdorojami chloro balikliu. Deguonies balikliai su peroksidais ar perboratais tokios problemos paprastai nesukelia.

Farmaciniai paaiškinimai

Cheminės, fizikinės ir galeninės savybės

Chlorheksidino druskų 0,2 % vandeniniai tirpalai paprastai yra artimi neutraliai reakcijai. Chlorheksidinas kaip bazė vandenyje tirpsta labai menkai ir gali nusėsti, kai koncentracija didesnė arba pH viršija maždaug 8. Dauguma chlorheksidino druskų vandenyje tirpsta blogai, tačiau chlorheksidino digliukonatas tirpsta labai gerai ir dažnai naudojamas kaip pradinė medžiaga chlorheksidino preparatams. Chlorheksidino preparatų koncentracijos paprastai nurodomos druskos pavidalu.

Chlorheksidino digliukonatas ir kitos chlorheksidino druskos yra katijoninės medžiagos. Naudojant kremų pagrindus su anijoniniais emulsikliais arba anijoniniais dermatologiniais komponentais, gali susidaryti nuosėdos, nes vyksta druskų susidarymas. Dėl šios priežasties anijoniniai kreminių pagrindų tipai netinka. Tas pats taikytina anijoniniams hidrogelio formuotojams, pavyzdžiui, natrio karmeliozei ir karbomerams. Todėl hidrofiliniai chlorheksidino kremai paprastai gaminami nejoninio tipo pagrindu arba katijoninio tipo pagrindu (pvz., su cetrimidu).

Chlorheksidino digliukonato nerekomenduojama dėti į kremus, konservuotus sorbo rūgštimi ar kalio sorbatu, nes gali pakisti preparato spalva.

Hidrofilinis chlorheksidino digliukonato kremas 0,5 % / 1 % pH nereguliuoja. Kadangi formulėje nėra stipriai pH veikiančių komponentų, tikėtina silpnai rūgštinė terpė, be reikšmingo buferinio pajėgumo.

Hidrofilinio chlorheksidino digliukonato kremo 0,5 % / 1 % tankis yra apie 0,84 g/ml, o pH – apie 5,5.

Stabilumas

Hidrofilinis chlorheksidino digliukonato kremas 0,5 % / 1 % dėl veikliosios medžiagos antimikrobinių savybių yra mažai jautrus mikroorganizmų augimui. Be to, DAC bazinio kremo vandeninėje fazėje esantis propilenglikolis ir paviršinio aktyvumo medžiagos užtikrina pakankamą apsaugą nuo mikrobų sukeliamo gedimo, todėl papildomo konservanto nereikia. Chlorheksidino hidrolizę katalizuoja tiek rūgštys, tiek bazės, o mažiausias skilimo greitis būdingas pH 5–6 intervale. Medžiaga yra jautri šviesai, todėl preparatą rekomenduojama laikyti apsaugotą nuo šviesos. Laikant tinkamomis sąlygomis, hidrofilinis chlorheksidino digliukonato kremas 0,5 % / 1 % yra chemiškai, fiziškai ir mikrobiologiškai stabilus. Dėl struktūros suirimo autoklave jo patikimai sterilizuoti nepavyksta.