Dimetilsulfoksido kremas 50%

Informacija ir patarimai

Poveikis ir indikacijos

50 % dimetilsulfoksido (DMSO) kremas skirtas vietiniam gydymui esant kompleksiniams regioniniams skausmo sindromams (CRPS; sinonimai: simpatinė refleksinė distrofija, Sudecko liga, algodistrofija, kausalgija). Šie sindromai paprastai išsivysto praėjus įvairiam laikotarpiui po galūnių sužalojimų. Juos gali sukelti traumos (pvz., stipinkaulio lūžiai, nervų pažeidimai), gydomieji veiksmai (pvz., riešo kanalo operacijos) ar diagnostinės procedūros (pvz., artroskopijos). Traumos sunkumas ar pobūdis nėra lemiamas veiksnys CRPS išsivystymui. Jei pažeidžiamas didesnis periferinis nervas, kalbama apie CRPS II, kitais atvejais – apie CRPS I.

Dimetilsulfoksidas pasižymi analgeziniu, priešuždegiminiu, vazodilataciniu ir edemą mažinančiu poveikiu. Priešuždegiminis ir priešedeminis poveikis siejamas su hidroksilo radikalų, susidarančių uždegimo metu ir sukeliančių audinių pažeidimus, inaktyvavimu.

Dimetilsulfoksidas rezorbuojamas per odą ir pasiskirsto audiniuose. Organizme jis metabolizuojamas oksidacijos būdu į dimetilsulfoną arba redukcijos būdu į dimetilsulfidą. Nepakitusio dimetilsulfoksido ir dimetilsulfono šalinimas vyksta per inkstus ir su išmatomis, o dimetilsulfidas taip pat šalinamas per odą ir plaučius.

Dimetilsulfoksido veiksmingumas gydant sklerodermiją yra prieštaringas arba laikomas neįrodytu. Dėl analgezinio ir priešuždegiminio poveikio galimos ir kitos indikacijos, tačiau, pavyzdžiui, 5 % dimetilsulfoksido kremo žaizdų gijimą skatinantis poveikis gydant pragulas nebuvo patvirtintas.

Vartojimas ir dozavimas

50 % dimetilsulfoksido kremas tepamas ant pažeistos galūnės penkis kartus per dieną 2–3 mėnesių laikotarpiu.

Nepageidaujamas poveikis ir vartojimo apribojimai

Dimetilsulfoksidas gali sukelti alergines greito tipo reakcijas. Jis skatina histamino išsiskyrimą odoje ir, ypač didelėmis koncentracijomis, veikia kaip stiprus prasiskverbimo per odą stipriklis.

Todėl 50 % dimetilsulfoksido kremo negalima vartoti:

• esant žinomai alergijai bet kuriai preparato sudedamajai daliai,

• sergant astma,

• vaikams iki 5 metų,

• esant sunkiems kepenų ar inkstų funkcijos sutrikimams,

• nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Siekiant išvengti nepageidaujamos medžiagų penetracijos, tepimo vieta turi būti švari ir be vaistinių, kosmetinių ar cheminių medžiagų likučių. 50 % dimetilsulfoksido kremas gali sukelti vietines odos reakcijas: deginimą, niežulį, paraudimą, odos sausėjimą, pleiskanojimą, retais atvejais – pūslių susidarymą.

Dimetilsulfidas gali sukelti česnakams būdingą burnos kvapą ir kūno kvapą.

Farmaciniai paaiškinimai

Cheminės, fizikinės ir galeninės savybės

Dimetilsulfoksidas yra labai polinė, praktiškai bespalvė, silpnai specifinio kvapo, labai higroskopinė skysčio pavidalo medžiaga. Jis gali sugerti iki 70 % drėgmės iš oro, su vandeniu maišosi bet kokiomis proporcijomis ir skiedžiant išsiskiria šiluma. Dimetilsulfoksido klampa yra apie 2,5 mPa·s, tankis – apie 1,101 g/ml, o lydymosi temperatūra – 18,5 °C. Maždaug 2,16 % tirpalas yra izotoninis.

Bbazinis kremas yra nejoninis hidrofilinis kremas, turintis nedidelį vandens kiekį. Hidrofilinis dimetilsulfoksidas padidina propilenglikolio turinčios vandens fazės dalį nuo 50 iki 75 %.

Carbomer 50000 yra anijoninis hidrogelio formuotojas, kuris, apdorojant su grynu dimetilsulfoksidu, gali sudaryti gelį net ir be įprastai naudojamos neutralizuojančios bazės.

Teoriškai 50 % dimetilsulfoksido kremo tankis viršija 1 g/cm³, tačiau rankiniu būdu gaminant įmaišoma tiek oro, kad tariamasis tankis gali sumažėti iki mažiau nei 0,75 g/cm³. Kadangi dimetilsulfoksidas neturi pH aktyvumo, o  bazinis kremas taip pat neturi pH veikiančių komponentų, 50 % dimetilsulfoksido kremo pH, esant pusiausvyrai su ore esančiu anglies dioksidu, yra apie 5,5–6.

Stabilumas

Vertinant vandens fazę, 50 % dimetilsulfoksido kreme yra antimikrobiškai veikiantis propilenglikolis (apie 6,7 %) ir dimetilsulfoksidas (apie 67 %). Tiksli minimali mikrobiologiniam stabilumui reikalinga koncentracija nėra nustatyta, tačiau jau 50 % vandeninis dimetilsulfoksido tirpalas pasižymi pakankamu antimikrobiniu poveikiu. Be osmosinio efekto, būdingas ir specifinis antibakterinis bei fungistatinis poveikis.Chemiškai dimetilsulfoksidas yra labai stabilus. Gali pasireikšti garavimo nuostoliai arba vandens sugėrimas dėl higroskopiškumo, tačiau tinkama pakuotė užtikrina, kad tai netaptų galiojimo laiką ribojančiu veiksniu. Bazinis kremas pasižymi pakankamai geru suderinamumu su organiniais tirpikliais, o papildomą fizikinį stabilumą užtikrina sudėtyje esantis carbomeras.

Dėl lydymosi temperatūros sumažėjimo 50 % dimetilsulfoksido kremas, skirtingai nei grynoji veiklioji medžiaga, gali būti laikomas žemoje temperatūroje be sukietėjimo rizikos.